Patent na lek przeciwgrzybiczy

Patent na nową kompozycję farmaceutyczną z flukonazolem – lekiem o działaniu przeciwgrzybiczym – otrzymali naukowcy z Uniwersytetu Medycznego we Wrocławiu. Rozwiązanie obejmuje postać i zastosowanie substancji czynnej. Wynalazek daje możliwość tworzenia skuteczniejszych preparatów do walki z rosnącą liczbą zakażeń, które są coraz oporniejsze na dostępne produkty lecznicze.

Postać leku, która trafiła do rejestru Urzędu Patentowego RP, opiera się na połączeniu flukonazolu, znanego środka przeciwgrzybiczego, z poloksamerem. Polimer ten ma specyficzne właściwości fizykochemiczne i pozwala na opracowanie innowacyjnych nośników leków o dodatkowych właściwościach. W zależności od temperatury i stężenia zmienia swoją formę: w niższej temperaturze pozostaje roztworem, a w wyższej tworzy żel, który może być stosowany miejscowo, na przykład na skórę, błony śluzowe czy gałkę oczną. 

– Dzięki właściwościom żelowym poloksameru substancja czynna uwalnia się z nośnika stopniowo i dłużej utrzymuje w miejscu aplikacji, co wpływa na jej skuteczniejsze działanie – wyjaśnia dr Katarzyna Malec z Katedry i Zakładu Technologii Postaci Leku Wydziału Farmaceutycznego Uniwersytetu Medycznego we Wrocławiu (UMW). Badaczka dodaje, że obecnie na rynku nie ma preparatów przeciwgrzybiczych z flukonazolem o działaniu miejscowym.

Małe struktury, wielkie możliwości

Dodatkowo flukonazol ma ograniczoną rozpuszczalność, ale wykorzystany nośnik umożliwia stworzenie układu micelarnego. Co to oznacza?

– Mówiąc obrazowo: poloksamer zamyka flukonazol w swoim wnętrzu i efektywnie transportuje do docelowych miejsc w organizmie, a następnie zapewnia stopniowe uwalnianie i wchłanianie – tłumaczy dr hab. Bożena Karolewicz, prof. UMW, kierownik Zakładu Technologii Postaci Leku Wydziału Farmaceutycznego UMW. – Poza tym struktury otrzymywanego przez nas nośnika są na tyle małe (ich rozmiar nie przekracza 10 nanometrów), że pozwalają na stworzenie postaci preparatu w formie, która może być aplikowana dożylnie.

Poloksamer daje też możliwość przygotowania roztworów flukonazolu o wyższym stężeniu, niż mają dostępne na rynku preparaty infuzyjne. Wynalazek naukowców z UMW uzupełni więc dostępną ofertę rozwiązań terapeutycznych oraz poprawi efektywność leczenia zarówno pacjentów wymagających ogólnoustrojowego podawania leku przeciwgrzybiczego, jak i tych, u których powinien być on stosowany miejscowo.

Nowa broń w walce z grzybami 

Badania wykazały, że nowa postać leku skutecznie hamuje wzrost szczepów grzybów opornych na standardowe leczenie, a poloksamer nie tylko ułatwia dostarczenie substancji czynnej, ale też wspiera jej działanie, wpływając na błony komórkowe drożdżaków i osłabiając mechanizmy ich oporności. W efekcie flukonazol działa skuteczniej niż w klasycznej wersji. 

Opatentowane rozwiązanie wpisuje się w światowy trend poszukiwania nowych metod leczenia zakażeń grzybiczych, które są coraz większym wyzwaniem dla medycyny. Podobnie jak liczba zachorowań, rośnie oporność na stosowane leki oraz koszty nie zawsze efektywnej terapii. 

Autorami wynalazku są naukowcy z Katedry i Zakładu Technologii Postaci Leku, Pracowni Przesiewowych Testów Aktywności Biologicznej i Gromadzenia Materiału Biologicznego oraz Katedry i Zakładu Mikrobiologii Farmaceutycznej i Parazytologii Wydziału Farmaceutycznego Uniwersytetu Medycznego we Wrocławiu: dr Katarzyna Malec, dr hab. Karol Nartowski (zm. 2023), dr hab. Bożena Karolewicz, prof. UMW, dr hab. Urszula Nawrot, dr Agnieszka Matera-Witkiewicz, prof. UMW, mgr inż. Aleksandra Mikołajczyk-Tarnawa i dr Dominik Marciniak.

Fot. Tomasz Walów